Europäische Gesundheitsbehörde erkennt einzigartige doppelte Hemmwirkung des Alzheimer-Therapeutikums Exelon® an

Zusätzliche Hemmung der Butyrylcholinesterase wird in Produktinformation aufgenommen

Das Arzneimittel Exelon® (Rivastigmin) hemmt nicht nur eines, sondern zwei Enzyme, die mit der Alzheimer-Krankheit in Zusammenhang stehen. Diese Wirkung wurde jetzt von den europäischen Gesundheitsbehörden anerkannt. Der Ausschuss für Arzneimittelspezialitäten (CPMP) gab seine Genehmigung bekannt, die doppelte Hemmwirkung von Exelon® – sowohl auf die Acetylcholinesterase (AChE) als auch auf die Butyrylcholinesterase (BuChE) – in die Produktinformation des Arzneimittels aufzunehmen.

Damit ist Exelon® in seiner Arzneimittelklasse einzigartig. Die anderen Cholinesterasehemmer, wie Donezepil und Galantamin, die mit der selben Indikationsstellung bei Alzheimer-Krankheit eingesetzt werden, hemmen nur die AChE.

Die Alzheimer-Krankheit ist eine fortschreitende degenerative Erkrankung, die die Funktionsweise des Gehirns verändert und aufgrund einer Verringerung des Neurotransmitters Acetylcholin mit einer verminderten Signalweiterleitung zwischen den Nervenzellen im Gehirn einhergeht. Im Gehirn wird Acetylcholin durch AChE und BuChE abgebaut. Durch die Hemmung der beiden Enzyme und einer daraus folgenden Zunahme des für die Signalweiterleitung verfügbaren Acetylcholins, könnte Exelon die Gehirnfunktion länger aufrecht erhalten.1

Neuere Forschungsergebnisse weisen darauf hin, dass die BuChE bei fortschreitender Alzheimer-Krankheit eine zunehmend wichtigere Rolle für die Regulierung der Acetylcholin-Spiegel im Gehirn spielen könnte. Die doppelte Hemmwirkung von Exelon® böte deshalb für Alzheimer-Patienten einen zusätzlichen therapeutischen Nutzen.2,3 Eine von Ezio Giacobini et al. veröffentlichte Studie (Journal of Neural Transmission, Juli 2002) zeigte einen engen Zusammenhang zwischen der zusätzlichen Hemmung der BuChE durch Exelon® und verbesserten kognitiven Funktionen (Gedächtnis, Denken und Lernen).i In der August-Ausgabe der Zeitschrift Neurology stellte T. Darreh-Shori eine Studie vor, in der Exelon® die Aktivität der AChE und der BuChE dauerhaft verminderte.3 Patienten mit ausgeprägterer BuChE-Hemmung schnitten bei neuropsychologischen Tests besser ab.3

Weitere Studien zur Bedeutung der BuChE bei der Alzheimer-Krankheit und zu den Wirkungen von Exelon® sind geplant.

Die Novartis AG (NYSE: NVS) ist ein weltweit führendes Unternehmen im Gesundheitswesen mit seinem Kerngeschäft in den Bereichen Pharma, Consumer Health, Generika, Augenheilmittel und Tiergesundheit. Im Jahr 2001 erzielte der Konzern einen Umsatz von CHF 32,0 Milliarden (USD 19,1 Milliarden) und einen Reingewinn von CHF 7,0 Milliarden (USD 4,2 Milliarden). Der Konzern investierte rund CHF 4,2 Milliarden (USD 2,5 Milliarden) in Forschung und Entwicklung. Novartis hat ihren Sitz in Basel (Schweiz). Die Novartis Konzerngesellschaften beschäftigen rund 74 000 Mitarbeiterinnen und Mitarbeiter in über 140 Ländern.

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Literatur:
1. Ballard CG. Advances in the treatment of Alzheimer’s disease: benefits of dual cholinesterase inhibition. Eur Neurol 2002; 47(1):64-70.

2. Giacobini E, Spiegel R, Enz A, Veroff A, Cutler NR. Inhibition of acetyl- and butyryl-cholinesterase in the cerebrospinal fluid of patients with Alzheimer’s disease by rivastigmine: correlation with cognitive benefit. J Neural Transm 2002; 109:1053-1065.

3. Darreh-Shori Et al. Sustained cholinesterase inhibition in AD patients receiving rivstigmine for 12 months. Neuology 2002; 59:563-572.